Thuốc Rilutek 50mg

 

Thông tin cơ bản về thuốc Rilutek 50mg

• Thành phần chính: Riluzole 50mg
• Nhà sản xuất: Hãng Sanofi aventis – Pháp
• Đóng gói: 4 vỉ x 14 viên
• Dạng bào chế: Viên nén
• Nhóm thuốc: Thuốc teo cơ

• Dược lực học:

  Crizotinib là chất ức chế thụ thể tyrosine kinase. Cụ thể hơn là nó ức chế tế bào lympho anaplastic (ALK), thụ thể yếu tố tăng trưởng của tế bào gan (HGFR, c-MET) và Recepteur d’Origine Nantais (RON). Sự bất thường ở trong gen ALK gây nên bởi đột biến hoặc dịch mã có thể dẫn tới biểu hiện protein hợp nhất gây ung thư. Ở trên bệnh nhân mắc NSCLC, họ có gen EML4-ALK. Crizotinib ức chế ALK tyrosine kinase, cuối cùng dẫn tới giảm sự tăng sinh của các tế bào mang đột biến gen và khả năng sống sót của khối u.

  Dược động học:

  Hấp thụ:

  Sinh khả dụng:

  Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 4-6 giờ.

  Nồng độ ở trạng thái ổn định đạt được trong vòng 15 ngày; tỷ lệ tích lũy trung bình là 4,8.

  Sinh khả dụng tuyệt đối là khoảng 43%.

  Phơi nhiễm toàn thân tăng nhiều hơn tỷ lệ theo liều sau khi dùng lặp lại crizotinib 200–300 mg hai lần mỗi ngày.

  Đồ ăn:

  Bữa ăn nhiều chất béo làm giảm AUC của crizotinib và nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 14%.

  Quần thể đặc biệt:

  Suy gan nhẹ (nồng độ AST vượt quá ULN với tổng nồng độ bilirubin không quá ULN, hoặc tổng nồng độ bilirubin vượt quá ULN, nhưng ≤1,5 ​​lần ULN, với bất kỳ nồng độ AST nào) làm giảm AUC trung bình và nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 9%.

  Ở những bệnh nhân bị suy gan vừa phải (tổng nồng độ bilirubin > 1,5 lần ULN, nhưng ≤3 lần ULN, với bất kỳ nồng độ AST nào) nhận crizotinib 200 mg hai lần mỗi ngày, AUC trung bình và nồng độ đỉnh trong huyết tương ở trạng thái ổn định tăng 14 hoặc 9% tương ứng, so với những người có chức năng gan bình thường nhận crizotinib 250 mg hai lần mỗi ngày.

  Ở những bệnh nhân bị suy gan nặng (tổng nồng độ bilirubin > 3 lần ULN với bất kỳ nồng độ AST nào) dùng crizotinib 250 mg mỗi ngày một lần, AUC trung bình và nồng độ đỉnh trong huyết tương giảm lần lượt là 35 và 27% so với những bệnh nhân có chức năng gan bình thường nhận được crizotinib 250 mg hai lần mỗi ngày.

  Suy thận nhẹ hoặc trung bình (Clcr 30–89 mL/phút) không ảnh hưởng đến phơi nhiễm toàn thân.

  Suy thận nặng (không cần lọc máu) làm tăng nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương và AUC lần lượt là 34 và 79%; tác dụng tương tự trên AUC và nồng độ đỉnh trong huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính.

  Tuổi, giới tính và dân tộc (Châu Á và không phải Châu Á) không ảnh hưởng đến dược động học của crizotinib.Ở những bệnh nhân 18 tuổi, mức độ tiếp xúc với crizotinib thấp hơn ở những bệnh nhân có trọng lượng cơ thể cao hơn.